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本品为阿片受体激动-拮抗剂。临床用其盐酸盐。本品可激动μ和κ阿片受体,并有拮抗δ阿片受体。其镇痛作用强度为吗啡的25~50倍,为哌替啶的500倍。肌内注射本品0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡,作用持续时间较长。呼吸抑制出现较慢,但持续时间较长。此外,本品可舌下给药,作用迅速而持久。